第四代抗EGFR靶向-ea1045买到了应该怎么吃？哪里有购买渠道？1045的靶

应用EAI045是一-种靶向特定耐-性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医-原料。生物活性EAI045是一种靶向特定耐-性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。

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靶点TargetValueEGFRmutants体外研究EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，

但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）

突变体的H1975细胞中EGFRChemicalbook的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。

体内研究在小鼠中进行的-代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57μM，其半衰期为2.15小时。在给-浓度为20mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，

在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给-的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。

说明EAI045和cetuximab具有协同作用。

到底奥希替尼是否能够改变EGFR突变NSCLC患者TKI治疗的临床实践呢？尽管FLARUA研究没有公布，Goldberg教授引用了一个60例患者的Ⅰ期研究做了参考。

在该研究中，80mg奥希替尼组的ORR为67%，160mg组的ORR为87%。中位PFS为19.3个月，12月和18个月PFS分别为72%和55%。而其他-物的PFS大概在10-12个月左右。

所以，Goldberg教授猜测，奥希替尼有可能提前到一线治疗上应用。

如果一线应用了奥希替尼，那么二线的序贯治疗就成为了更大的问题。既往的研究表明，序贯二线化疗的PFS仅有4个月左右。

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