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大约 10-15% 的高加索人和 20-30% 的亚洲 NSCLC 患者肿瘤含有 EGFR 基因的功能获得性突变最常见的 EGFR 突变包括外显子 19 的缺失（45-50% 的突变）和外显子 21 的 L858R 点突变（40-45% 的突变）。

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这些突变的存在可以使 NSCLC 细胞的生长更加依赖 EGFR，并对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 更敏感但大多数最初对吉非替尼/厄洛替尼有反应的携带突变 EGFR 的 NSCLC 患者在 14 个月内对这些抑制剂产生耐-性，导致疾病进展。

发现对吉非替尼/厄洛替尼耐-的主要机制是 EGFR 中存在二次突变 (T790M)，大约 50% 对吉非替尼或厄洛替尼具有获得性耐-的患者中存在这种突变 这些发现使得开发第二代EGFR TKI成为必要，这导致了。

达克替尼（达可替尼）、来那替尼等不可逆的TKI。

达克替尼（达可替尼）是一种泛 HER 家族、口服活性抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 具有活性可逆 EGFR TKI 与 EGFR 激酶结构域中的 ATP 竞争，而达克替尼也竞争 ATP 结合，但随后通过迈克尔机制在 EGFR 的 Cys773 上的 ATP 结合裂缝边缘共价结合（将亲核试剂添加到 α、β 不饱和羰基）。

这种共价结合的结果是抑制剂不可逆地阻断 ATP 与激酶的结合，使其失活在基于细胞的试验中，达克替尼已被证明比可逆的 EGFR 抑制剂更有效由于其不可逆的性质，与可逆抑制剂相比，达克替尼具有较低的解离率，其-效学将由其靶标 (EGFR) 半衰期决定，这意味着它只能通过合成新蛋白质来克服。

几项临床前研究的结果表明，达克替尼显示出抑制几种不同 EGFR 突变体的能力，包括常见的原发性 EGFR 突变体（即外显子 19 缺失或 L858R 突变）和继发性 EGFR T790M 突变体已经表明，达克替尼可有效减少对吉非替尼耐-的 NSCLC 异种移植物的生长。

基于有希望的临床前结果，达克替尼（达可替尼）已经在晚期实体瘤类型的患者中进行了两项 I 期临床试验在这些试验中，NSCLC 患者占研究人群的 47%和 69% ，其他肿瘤类型主要包括乳腺癌和结直肠癌。

这些试验中的最大耐受剂量设定为每天一次 45 mg，患者在该剂量下出现可控制的不良事件两项试验均显示出积极的临床反应，因为一项试验观察到 4/110 名患者有部分反应，而 44/110 名患者病情稳定其他观察到的 1/13 患者有部分反应，而 9/13 患者病情稳定≥6 周，而 4/8 NSCLC 患者显示肿瘤缩小。

在一项试验中，具有 EGFR 突变的 NSCLC 患者具有部分缓解 (2/29; 7%) 或疾病稳定 (12/29; 41%)，而另一项试验发现 WT EGFR 肿瘤的肿瘤缩小减少了 85%与突变 EGFR 相比。

这些结果表明了对导致 II 期试验的 NSCLC 患者的潜在临床益处　　达克替尼（达可替尼）的潜在临床益处已在 Ramalingam等人最近发表的 II 期临床试验中得到进一步测试在临床肿瘤学杂志在该试验中接受治疗的患者患有晚期 NSCLC，在至少一种化疗方案后疾病进展，且之前未接受过 EGFR 靶向治疗。

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