阿卡替尼如何购买价格便宜 现如今慢性淋巴细胞白血病用-阿卡替尼

阿卡替尼作用机制和适应症

Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用-。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

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阿卡替尼(Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。

用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。

阿卡替尼与依鲁替尼相比治疗白血病的耐受性更好

2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发表的研究显示，在治疗伴del（17p）或del（11q）的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者（之前接受过治疗）时，阿卡替尼（acalabrutinib，Calquence）的疗效不劣于依鲁替尼（ibrutinib，Imbruvica），并且耐受性更佳。

Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂是一种很有前途的治疗B细胞恶性肿瘤的-物，依鲁替尼是首个BTK抑制剂，目前已在全球80多个国家获批。

阿卡替尼则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类-物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。

俄亥俄州立大学血液学教授John C. Byrd博士说：“阿卡替尼是一种更具选择性的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，试验间的对比显示，其不良事件（AE）较少。到目前为止，还没有临床试验直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗CLL（之前接受过治疗）的疗效。我们的试验进行了这个对比。”

该试验是一项开放标签、随机、非劣效性3期试验（NCT02477696），在533名患者中对比了阿卡替尼和依鲁替尼的疗效。患者随机接受BTK抑制剂阿卡替尼或依鲁替尼治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点是（按等级顺序）：所有级别的房颤、3级或以上的感染、Richter转化和总生存期（OS）。

总的来说，268名患者接受了阿卡替尼治疗，265名患者接受了依鲁替尼治疗。患者中位年龄为66岁，平均接受过2种既往治疗；45.2%的患者有del（17p），64.2%的患者有del（11q）。

中位随访40.9个月，阿卡替尼不劣于依鲁替尼，两组的PFS均为38.4个月（HR，1.00；95%CI，0.79-1.27）。 在所有级别房颤发生率方面，阿卡替尼优于依鲁替尼（分别为9.4%和16.0%；P=0.023）。

两种疗法的其他终点相似：阿卡替尼组和依鲁替尼组3级或以上感染的发生率分别为30.8%和30.0%；两组的Richter转化发生率分别为3.8%和4.9%。

两组的平均OS均未达到。阿卡替尼组有63例（23.5%）死亡，依鲁替尼组有73例（27.5%）死亡。

在所有级别不良事件发生率（≥20%）方面，阿卡替尼组低于依鲁替尼组的有：高血压（分别为9.4%和23.2%）、关节痛（分别为15.8%和22.8%）和腹泻（分别为34.3%和46.0%）。然而，有些不良事件的发生率，阿卡替尼组高于依鲁替尼组：头痛（分别为34.6%和20.2%）和咳嗽（分别为28.9%和21.3%）。

Byrd博士表示：“这些结果表明，在之前接受过治疗的CLL患者中，阿卡替尼的疗效与依鲁替尼相似，但其耐受性和安全性更好。”

伊鲁替尼耐-后的首选-物——阿卡替尼(Acalabrutinib)

阿卡替尼Acalabrutinib用于治疗套细胞淋巴瘤患者（开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症）已经接受了至少一种其他化疗-物的治疗。它也可单独使用或与奥比努珠单抗(Gazyva)一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤等始于白细胞的癌症。

Acalabrutinib属于激酶抑制剂类-物。它通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。

Acalanib是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。

目前为止，全球有3款BTK抑制剂上市，分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼，而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性，脱颖而出。

阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性-物”。不仅如此，它还获得了“孤儿-”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。

阿卡替尼价格

目前为止，阿卡替尼还未在国内上市，价格也是比较昂贵的，阿卡替尼原研-美国规格100mg/60粒/盒售价14792.32美元，nacto仿制的阿卡替尼价格AcabruNat 100mg 30 片, 292.6美元。

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