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 ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要：

 （1）最常见的1－2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%），最常见的3－4级副作用是肺炎（7%），咳嗽（4%），呼吸困难（4%），缺氧（4%），胸水（4%），没有观察到EGFR-常见的副作用皮疹。

（2）1期临床实验没有确定最大耐受剂量（MTD），考虑到安全性，2期临床实验的推荐剂量是180mg。要达到最低有效血-浓度，对于19突变合并790突变的病人，最低剂量是90mg每天；对于21突变合并790突变的病人，最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人，建议790突变病人使用240mg每天的剂量。

（3）入组病人中有1名19突变（790突变状态未知，特罗凯耐-）的病人在120mg剂量组，达到有效率缓解，时间超过26周。另外有10名790突变病人，4名稳定，6名进展。

（4）4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解，17名克里佐蒂尼耐-病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+，其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378，对AP26113无效，其中一名脑转病人，脑部有效果。      

   ESMO2013关于AP26113的2期临床报告中期摘要：AP26113治疗非小细胞肺癌的2期临床试验纳入了1期临床实验的54个病人，1期临床实验结果推荐180mg每天的剂量，EGFR突变组新招了3名T790突变的病人，剂量为240mg每天。 AP26113耐受性良好，主要的副作用是恶心 (38%), 乏力(34%)和腹泻 (32%)，3级以上副作用少见，主要是呼吸困难 (4%), 乏力 (3%), 腹泻 (2%), 缺氧(2%)和肺炎(2%)。 26名服用180mg AP26113的病人有3名在第一个疗程出现早发性肺部症状，之前在120mg组发生过，但概率更低，在90mg及以下剂量没有发生。鉴于此副作用，AP26113的剂量暂时调整到90mg每天（一周）。

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