(mobocertinib)莫博替尼是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。2019年,FDA已授予Mobocertinib孤儿-资格(ODD),用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020年4月,美国FDA授予了莫博替尼突破性-物资格,用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。
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在这项由3部分组成的1/2期试验(NCT02716116)中,研究人员正在探索莫博替尼在接受铂类预处理的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性,这些患者在有和没有PD-1的亚组中具有EGFR框内外显子20插入突变/PD-L1抑制剂。该研究还包括剂量递增、扩展和扩展(EXCLAIM)队列。
在所有3个部分中,包括先前接受过铂类化疗(PPP)的患者,并且所有患者的ECOG体能状态均为0至1,并且先前接受过至少1种针对局部晚期或转移性疾病的治疗。莫博替尼每天服用160毫克。主要终点是根据IRC评估的RECISTv1.1标准确认的ORR;次要结局指标是研究者评估的ORR、IRC评估的DCR、缓解持续时间(DOR)和PFS.还评估了总生存期(OS)。所有接受至少1剂莫博替尼治疗的患者均可评估安全性。
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