莫博替尼Mobocertinib 是一种抗肿瘤-物,适用于患有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
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由于莫博替尼在中国没有上市,患者只能去海外购买相对昂贵的莫博替尼原版。日版莫博替尼售价27万盒,如果看两盒一个疗程,那么一个疗程要54万元。因此,更多患者选择仿制莫博替尼,印度版莫博替尼,每盒售价仅5000元左右,而且是一个月的使用量,更适合长期使用被患者。2023年莫博替尼最新购买渠道,tao某宝找(桑陀舍迪瓦)就可以找到。2023年莫博替尼最新价格5000元左右。
莫博替尼Mobocertinib是日本武田(Takeda)制-的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服-,在美国和中国均授予突破性治疗认证。
TAK-788是莫博替尼Mobocertinib由AriadPharmaceuticals发现并由武田制-开发,是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。
莫博替尼作为第四代靶向-物,是一种有效的高选择性EGFR和HER2突变抑制剂。在 NSCLC 患者中显示出独特的抗肿瘤活性,并且对野生型 EGFR 具有选择性。
ex20ins 突变是非小细胞肺癌的一个独特且高度特异性的子集,约占所有 EGFR 突变的 6%(4% 至 12%),并且与其他突变不同,ex20ins 突变诱导 EGFR 酪氨酸激酶结构域产生构象导致 EGFR 的 ATP 结合袋显着同源性的变化,目前批准用于 NSCLC 的 EGPR TKIs 在外显子 20 插入的肿瘤中基本上无效(中位 PFS:~2.0 个月),预后差。
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