【-物名】cabozantinib【商品名】Cabometyx【通用名】卡博替尼【初次获批时间】2012年【类别】小分子激酶抑制剂【靶点】VEGFR2,MET,RET【分子结构】分子式：C28H24FN3O5·C4H6O5分子量为：635.6【生产公司】Exelixis制-公司【适应症】1、治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。2、索坦治疗失败的晚期肾癌。【剂量和-物管理】1 推荐剂量不要用卡赞替尼胶囊替代卡博替尼片。卡博替尼推荐的每天剂量是60 mg，不要与食物同吃卡博替尼。指导患者服用卡博替尼前和至少1小时后共至少2小时不要进食。继续治疗直至患者再也不经历临床获益或经受不可接受毒性。整吞卡博替尼片，不要压碎卡博替尼片。下一剂量12小时内不要服用缺失剂量。卡博替尼治疗期间不要摄取食物(如，柚子，柚子汁)或营养补充物已知抑制细胞色素P450。2 剂量调整对正在进行手术患者计划安排的手术前至少28天停止治疗用卡博替尼，包括牙科手术。对不良反应对美国国家癌症研究所不良事件常用名词[NCI CTCAE] 4级不良反应，和对3级或不能耐受的2级不良反应，当不能用一个剂量减低或支持医护处理时不给卡博替尼。在一个不良反应解决/改善时(即，返回至基线或解决至1级)，减低剂量如下:如以前地接受60 mg每天剂量，在40 mg每天恢复治疗。如以前地接受40 mg每天剂量，在20 mg每天恢复治疗。如以前地接受20 mg每天剂量，如耐受在20 mg恢复，否则，终止服用卡博替尼。因以下任何情况永久地终止卡博替尼：发生不能处理的瘘管或GI穿孔严重出血动脉血栓栓塞事件(如，心肌梗死，脑梗塞)高血压危象或严重高血压在当前地服用一个强CYP3A4抑制剂患者，减低每天卡博替尼剂量20 mg(例如，从60 mg至40 mg每天或从40 mg至20 mg每天)。终止强抑制剂后2至3天，恢复CYP3A4抑制剂开始前使用剂量。在当前地服用一个强CYP3A4诱导剂患者如耐受时，增加每天卡博替尼剂量20 mg(例如，从60 mg至80 mg每天或从40 mg至60 mg每天)。强诱导剂终止2至3天恢复CYP3A4诱导剂开始前使用剂量。卡博替尼的每天剂量不应超过80 mg。在有肝受损患者 在有轻度或中度肝受损患者中减低卡博替尼的开始剂量至40 mg每天1次。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。【靶向-代购咨询：（VX：bwb311）
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剂型和规格】60 mg 卡博替尼片为黄色薄膜包衣，椭圆形无划线，和在一侧凹有“XL”和另一侧“60”。40 mg 卡博替尼片是黄色薄膜包衣，三角形无划线，和在一侧凹有“XL”和另一侧“40”。20 mg 卡博替尼片是黄色薄膜包衣，圆无划线，和在一侧凹有“XL”和另一侧“20”。【禁忌症】无。【警告和注意事项】1 出血用卡博替尼发生严重出血。在卡博替尼-治疗患者≥ 3级出血事件发生率为2.1%而在依维莫司[everolimus]-治疗患者1.6%。在卡赞替尼临床计划还发生致命性出血。不要给予卡博替尼有严重出血或处于严重出血风险患者。2 GI穿孔和瘘管在一项随机化肾细胞癌研究中，卡博替尼-治疗患者报道瘘管1.2%(包括0.6%肛门瘘管) 而依维莫司-治疗患者为0%。卡博替尼-治疗患者报道胃肠道(GI)穿孔0.9%而依维莫司-治疗患者0.6%。卡赞替尼临床计划中发生致命性穿孔。监视患者瘘管和穿孔症状。经受一个瘘管不能适当地处理或GI穿孔患者终止卡博替尼。3 血栓性事件卡博替尼治疗导致血栓性事件发生率增加。卡博替尼-治疗患者报道静脉血栓栓塞7.3%而依维莫司-治疗患者为2.5%。卡博替尼-治疗患者发生肺栓塞3.9%而依维莫司-治疗患者为0.3%。卡博替尼-治疗患者报道动脉血栓栓塞事件0.9%而依维莫司-治疗患者为 0.3%。在卡赞替尼临床计划中发生致命性血栓性事件。在发生一个急性心肌梗死或任何其他动脉血栓栓塞合并症患者终止卡博替尼。4 高血压和高血压危象卡博替尼治疗导致治疗-出现高血压的发生率增加。卡博替尼-治疗患者报道高血压为37%(15%≥3级)而依维莫司-治疗患者为7.1%(3.1%≥3级)。卡博替尼前至开始和治疗期间定期地监视血压，对用医-处理不能适当控制的高血压不给卡博替尼；当被控制，在减低剂量恢复卡博替尼。对用抗-高血压治疗不能控制的严重高血压终止卡博替尼。如医学处理有高血压危象或严重高血压证据终止卡博替尼。5 腹泻用卡博替尼治疗患者74%发生腹泻和用依维莫司治疗患者中28%。卡博替尼-治疗患者11%发生3级腹泻而依维莫司-治疗患者为2%。在发生不能耐受2级腹泻或3-4级腹泻用标准抗腹泻治疗不能处理直至改善至1级患者不给卡博替尼；在减低剂量恢复卡博替尼。26%患者由于发生腹泻剂量修饰。6 掌跖红感觉迟钝综合症卡博替尼治疗患者42%发生掌跖红感觉迟钝综合症(PPES)和用依维莫司治疗患者中6%。卡博替尼-治疗患者8.2%发生3级PPES而依维莫司-治疗患者中
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