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BLU-945 是一种有效的选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。EGFR是erbB受体家族的成员,该家族包括跨膜蛋白酪氨酸激酶受体。BLU-945 有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 有助于有效给-并降低 EGFR 介导的靶向毒性。BLU-945 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021133809A1,化合物 112)。
在奥希替尼耐-机制中,“C797S反式”突变因占20%左右的比例而格外引人注意,多款新-以此为靶点、期待有新突破产生。等待进入赛场的四代-物中,BLU-945虽然不是第一个,却是最让人振奋的一个。
BLU-945的早期研究证实,其可有效抑制携带激活的L858R或外显子19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三重突变EGFR。BLU-945目前唯一获批开展的临床研究SYMPHONY,缩写单词的意译为“交响曲”。
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